Erscheinungsdatum Bundesanzeiger: 21.7.1993.,
Heftnummer: 133., ATC-Code: A06AB.
Monographie BGA/BfArM (Kommission E)
Bezeichnung des Arzneimittels
Sennae fructus acutifoliae; Alexandriner-Sennesfrüchte;
Sennae fructus angustifoliae; Tinnevelly-Sennesfrüchte.
Wirksame Bestandteile
Alexandriner-Sennesfrüchte, bestehend aus den getrockneten Früchten von Cassia senna LINNÉ (Cassia acutifolia DEL.) sowie deren Zubereitung in wirksamer Dosierung.
Tinnevelly-Sennesfrüchte, bestehend aus den getrockneten Früchten von Cassia angustifolia Vahl sowie deren Zubereitungen in wirksamer Dosierung.
Ausreichende pharmakologisch-toxikologische Untersuchungen liegen vor für Zubereitungen mit einem Gehalt von 1,4 bis 3,5% Anthranoiden (berechnet als Summe der einzeln bestimmten Verbindungen), die rechnerisch 0,9–2,3% potentiellem Rhein, 0,05–0,15% potentiellem Aloe-Emodin und 0,001–0,006% potentiellem Emodin entsprechen. Die Drogen müssen dem gültigen Arzneibuch entsprechen.
Pharmakologische Eigenschaften, Pharmakokinetik,
Toxikologie
1,8‑Dihydroxyanthracenderivate haben einen laxierenden Effekt. Dieser beruht bei den Sennosiden bzw. ihrem aktiven Metaboliten im Dickdarm, Rheinanthron, vorwiegend auf einer Beeinflussung der Colonmotilität im Sinne einer Hemmung der stationären und einer Stimulierung der propulsiven Kontraktionen. Daraus resultieren eine beschleunigte Darmpassage und auf Grund der verkürzten Kontaktzeit eine Verminderung der Flüssigkeitsresorption. Zusätzlich werden durch eine Stimulierung der aktiven Chloridsekretion Wasser und Elektrolyte sezerniert.
Systematische Untersuchungen zur Kinetik von Drogenzubereitungen fehlen, jedoch ist davon auszugehen, dass die in der Droge enthaltenen Aglyka bereits im oberen Dünndarm resorbiert werden. Die β‑glykosidisch gebundenen Glykoside sind Prodrugs, die im oberen Magen-Darm-Trakt weder gespalten noch resorbiert werden. Sie werden im Dickdarm durch bakterielle Enzyme in Rheinanthron abgebaut. Rheinanthron ist der laxative Metabolit. Die systemische Verfügbarkeit von Rheinanthron ist sehr gering. Im Tierexperiment werden Im Urin 90%) wird in den Faeces an Darminhalt gebunden und in Form von polymeren Verbindungen ausgeschieden.
Aktive Metaboliten, wie Rhein, gehen in geringen Mengen in die Muttermilch über. Eine laxierende Wirkung bei gestillten Säuglingen wurde nicht beobachtet. Tierexperimentell ist die Plazentagängigkeit von Rhein äußerst gering.
Drogenzubereitungen besitzen, vermutlich auf Grund des Gehaltes an Aglyka, eine höhere Allgemeintoxizität als die reinen Glykoside. Ein Sennesextrakt war in vitro mutagen, die Reinsubstanzen Sennosid A, B waren negativ. In-vivo-Untersuchungen zur Mutagenität mit einem definierten Extrakt aus Sennesfrüchten verliefen negativ. Untersucht wurden Zubereitungen mit einem Gehalt von 1,4–3,5% Anthranoiden (berechnet als Summe der einzeln bestimmten Verbindungen), die rechnerisch 0,9–2,3% potentiellem Rhein, 0,05–0,15% potentiellem Aloe-Emodin und 0,001–0,006% potentiellem Emodin entsprechen. Für Aloe-Emodin und Emodin liegen teilweise positive Befunde vor. Untersuchungen zur Kanzerogenität liegen mit einer angereicherten Sennosidfraktion vor, die etwa 40,8% Anthranoide, davon 35% Gesamtsennoside (berechnet als Summe der einzeln bestimmten Verbindungen) enthält, entsprechend ca. 25,2% rechnerisch ermitteltem potentiellem Gesamtrhein, 2,3% potentiellem Aloe-Emodin und 0,007% potentiellem Emodin. Die geprüfte Substanz enthielt 142 ppm freies Aloe-Emodin und 9 ppm freies Emodin. In dieser Studie an Ratten über 104 Wochen mit Dosen bis zu 25 mg/kg KG wurde keine substanzbedingte Häufung Tumoren beobachtet.
Klinische Angaben
1. Anwendungsgebiete
Obstipation.
2. Gegenanzeigen
Darmverschluß, akut-entzündliche Erkrankungen des Darmes z.B. Morbus Crohn, Colitis ulcerosa, Appendizitis; abdominale Schmerzen unbekannter Ursache. Kinder unter 12 Jahren.
3. Nebenwirkungen
In Einzelfällen krampfartige Magen-Darm-Beschwerden. In diesen Fällen ist eine Dosisreduktion erforderlich.
Bei chronischem Gebrauch/Mißbrauch: Elektrolytverluste, insbesondere Kaliumverluste, Albuminurie und Hämaturie; Pigmenteinlagerung in die Darmschleimhaut (Pseudomelanosis coli), die jedoch harmlos ist und sich nach Absetzen der Droge in der Regel zurückbildet. Der Kaliumverlust kann zu Störungen der Herzfunktion und zu Muskelschwäche führen, insbesondere bei gleichzeitiger Einnahme von Herzglykosiden, Diuretika und Nebennierenrindensteroiden.
4. Besondere Vorsichtshinweise für den Gebrauch:
Stimulierende Abführmittel dürfen ohne ärztlichen Rat nicht über längere Zeiträume (mehr als 1 bis 2 Wochen) eingenommen werden.
5. Verwendung bei Schwangerschaft und Laktation
Das Präparat sollte im ersten Drittel der Schwangerschaft nur dann eingesetzt werden, wenn durch eine Ernährungsumstellung oder Quellstoffpräparate kein therapeutischer Effekt zu erzielen ist.
Aktive Metaboliten, wie Rhein, gehen in geringen Mengen in die Muttermilch über. Eine laxierende Wirkung bei gestillten Säuglingen wurde nicht beobachtet.
6. Medikamentöse und sonstige Wechselwirkungen
Bei chronischem Gebrauch/Mißbrauch ist durch Kaliummangel eine Verstärkung der Herzglykosidwirkung sowie eine Beeinflussung der Wirkung von Antiarrhythmika möglich. Kaliumverluste können durch Kombination mit Thiaziddiuretika, Nebennierenrindensteroiden und Süßholzwurzel verstärkt werden.
7. Dosierung und Art der Anwendung
Geschnittene Droge, Drogenpulver oder Trockenextrakte für Aufgüsse, Abkochungen oder Kaltmazerate. Flüssige oder feste Darreichungsformen zur Einnahme.
Soweit nicht anders verordnet:
20–30 mg Hydroxyanthracenderivate/Tag, berechnet als Sennosid B.
Die individuell richtige Dosierung ist die Geringste, die erforderlich ist um einen weichgeformten Stuhl zu erhalten.
Hinweis:
Die Darreichungsform sollte auch eine geringere als die übliche Tagesdosis erlauben.
8. Überdosierung
Elektrolyt- und flüssigkeitsbilanzierende Maßnahmen.
9. Besondere Warnungen
Eine über die kurz dauernde Anwendung hinausgehende Einnahme stimulierender Abführmittel kann zu einer Verstärkung der Darmträgheit führen. Das Präparat sollte nur dann eingesetzt werden, wenn durch eine Ernährungsumstellung oder Quellstoffpräparate kein therapeutischer Effekt zu erzielen ist.
10. Auswirkungen auf Kraftfahrer und die Bedienung von Maschinen
Keine bekannt.